业内公认我国的医保目录制度是从1951年开始，当时医保制度还没有社会化，对于刚刚建国财力有限的新中国而言，如何用药成了大问题。

劳动部会同卫生部、全国总工会和部分大企业按照党中央、国务院要求，起草了一个药品分类名单。经多部门讨论，最终形成了《适用于实行劳动保险条例企业的医疗药品分类名单(草案)》，共涵盖498种药品，这一草案在各实行劳动保险条例的企业中试行了3个月。试行结果表明，它符合当时的实际需要，所以没有再作修改，一直实行到自然失效。

这个医疗药品分类名单的最大特点，是以价格、需要和疗效为条件，综合考虑分别界定为贵重药品、管制药品和普通药品三大类，并给以定义，这也反映了我国当时的经济负担能力和制药技术水平。  

1998年，国务院发布22号文件，即《国务院关于建立城镇职工工本医疗保险制度的决定》。   

1999年，劳动和社会保障部会同国家计委、国家经贸委、财政部、卫生部、国家药品监管局、国家中医药局印发了《城镇职工基本医疗保险用药范围管理暂行办法》(劳社部发15号)，2000年正式制定了第一版《国家药品目录》。

在当时的制度设计中，《药品目录》分“甲类目录”和“乙类目录”。“甲类目录”的药品是临床治疗必需，使用广泛，疗效好，同类药品中价格低的药品，“甲类目录”由国家统一制定，各地不得调整。“乙类目录”的药品是可供临床治疗选择使用，疗效好，同类药品中比“甲类目录”药品价格略高的药品，个人自付费用比例也高于甲类，自付标准由各统筹地区制定。“乙类目录”由国家制定，各统筹地区可适当进行调整。  

第一版《国家基本医疗保险药品目录》，共涵盖西药913个品种、中成药575个品种，民族药47个品种。中药饮片部分包括28种和1个类别的单方或复方使用都自费的药品以及101种在单方使用情况下自费的药品(该类药品实行排除法，凡列入目录内的均自费)。 

根据劳动和社会资源保障部文件，《医保药品目录》原则上每两年调整一次，各省、自治区、直辖市的《药品目录》也进行相应调整。

2004年第二版《医保药品目录》在第一版的基础上进行了以下调整：一是险种适用范围从基本医疗保险扩大到工伤保险。二是在保持用药水平相对稳定与连续的基础上，增加了新的品种。三是调整了《药品目录》的分类，对部分剂型进行了归并，明确了部分药品准予支付费用的限定范围。四是在《药品目录》中增加“凡例”，对《药品目录》进行解释和说明。

第二版《药品目录》中的基本医疗保险、工伤保险基金准予支付费用的西药品种分别为1027个和1031个，中成药品种823个，民族药品种47个。医疗保险、工伤保险基金不予支付费用的中药饮片127种及1个类别。 

2009年11月，人社部印发了《关于印发国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录的通知》，明确规定甲类药品，各省（自治区、直辖市）不再进行调整，而乙类药品调整品种，各省（自治区、直辖市）应按规定报人社部备案，并对调整品种总数（含调入、调出和调整限定支付范围的药品品种）进行限制。第三版《医保药品目录》中未包括谈判准入的药品。

第三版《医保药品目录》分凡例、西药、中成药和中药饮片四部分。共2172个药品，包括西药1140个，中成药987个，民族药45个;仅限工伤保险基金准予支付费用的西药品种20个;仅限生育保险基金准予支付费用的西药品种4个。

2017年2月，人社部发布《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》，新增加药品339个，同时可适用于工伤保险和生育保险参保人员。调整目录中，给予儿童用药、创新药、癌症等重大疾病治疗药物更多的侧重。

第四版《医保药品目录》分为凡例、西药、中成药、中药饮片四部分，共2588个药品（含2017、2018年两次谈判准入药品），包括西药1345个、中成药1243个（含民族药88个）。

2019年8月，国家医疗保障局发布《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2019版）》。

自2000年第一版医保药品目录实施以来，迎来了有史以来调整力度最大的2019年第五版医保药品目录。该目录分为凡例、西药、中成药、谈判药品、中药饮片五个部分。共收载西药和中成药2643个，其中西药1322个，中成药1321个，此外还有包括中药饮片892个，并根据专家评审结果将128个药品纳入拟谈判准入范围。

与以往《药品目录》相比较，第五版目录除了药品动态调整之外，还明确了地方权限即不得自行制定目录或用变通的方法增加目录内药品，也不得自行调整目录内药品的限定支付范围。 

2020年8月，国家医疗保障局公布《2020年国家医保药品目录调整工作方案》和《2020年国家医保药品目录调整申报指南》。拉开2020医保药品目录调整工作序幕。2020 年药品目录调整分为准备、申报、专家评审、谈判和竞价、公布结果 5 个阶段。

第一，以实际行动支持新冠肺炎疫情的防控，与新冠肺炎相关的呼吸系统疾病治疗用药都在拟纳入药品目录范围内。

第二，在评审程序方面，首次实行企业自主申报，符合条件产品的企业可以按要求提交申报材料。国家医保局将按相关工作程序、工作要求及时对这些材料进行审核。

第三，在评审范围方面，对拟纳入评审的药品进一步聚焦，不再将已经上市的所有药品纳入评审范围。

第四，鼓励创新的导向鲜明，截止工作方案发布前一天上市的新药都能够纳入评审范围。

第五，加强医保支付标准管理，本次调整对所有新准入目录的药品一律通过谈判或竞价的方式同步确定支付标准，有利于提升医保基金的使用效率，同时也有利于减轻患者的自付费用负担。

第六，继续坚持有进有出，优化升级。经综合考虑，被专家评估认为风险大于收益的药品，还有目录内的一些“僵尸药”，国际上普遍撤市的药品，以及可以被替代、且价格比较贵但谈判失败的独家产品将被调出目录，从而为更多临床价值高的药品进入目录腾出空间。

国家医疗保障局于2020年9月1日正式发布施行的《基本医疗保险用药管理暂行办法》明确：建立完善医保目录动态调整机制，原则上国家医保目录每年调整一次。